K252a
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| 이름 | |
|---|---|
| 우선명 (PIN)
Methyl (13S,14R,16R)-14-hydroxy-13-methyl-5-oxo-6,7,13,14,15,16-hexahydro-5H-13,16-epoxydiindolo[1,2,3-fg:3′,2′,1′-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-14-carboxylate | |
| 식별자 | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.167.781 |
PubChem CID |
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| UNII | |
CompTox Dashboard (EPA) |
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| 성질[1] | |
| C27H21N3O5 | |
| 몰 질량 | 467.481 g·mol−1 |
| 기타 용매에서의 용해도 | DMSO, 다이클로로메테인, 메탄올에 용해됨 |
K252a는 노카르디옵시스 세균에서 분리된 알칼로이드이다. 이 스타우로스포린 유사체는 CaM 키네이스 및 포스포릴레이스 키네이스의 매우 강력한 세포 투과성 저해제이다(각각 IC50 = 1.8 및 1.7 nmol/L). 더 높은 농도에서는 세린/트레오닌 단백질 키네이스의 효율적인 저해제이기도 하다(IC50 10~30 nmol/L).[2][3][4][5][6][7][8][9]
K252a는 C2 마우스 근육아세포에서 근육형성 분화를 촉진하는 것으로 보고되었으며[6] 트르크 티로신 키네이스 활성 억제를 통해 쥐 부신수질세포 PC12 세포의 신경 분화를 차단하는 것으로 나타났다.[10]
K252a는 전임상 연구에서 건선의 잠재적 치료법으로 보고되었다.[11]
K252a는 NGF에 의해 유도된 Trk A의 티로신 인산화를 억제한다. PC12 세포는 다양한 농도의 K252a의 존재 또는 부재 하에 10 ng/ml NGF의 존재 또는 부재 하에 배양되었다.
같이 보기
[편집]각주
[편집]- ↑ K252a from Fermentek
- ↑ Ruegg, U.T. et al. (1989) Tips 10, 218.
- ↑ Eliot, L.H. et al. (1990) B.B.R.C. 171, 148.
- ↑ Simpson, D.l. et al. (1991) J. Neurosci. Res, 28, 148.
- ↑ Chin, L.S. et al. (1999) Cancer Invest. 17, 391.
- 1 2 Tapley, P. et al. (1992) Oncogene 7, 371.
- ↑ Hashimoto, S. (1998) J. Cell Biol. 107, 1531.
- ↑ Kase, H. et al. (1987) B.B.R.C. 142, 436.
- ↑ Hirayama E. et al. (2001) B.B.R.C. 285, 1237.
- ↑ Borasio, G.D. Neurosci. Lett. (1990) 108, 207.
- ↑ Dubois Declercq, Sarah; Pouliot, Roxane (2013). 《Promising New Treatments for Psoriasis》. 《The Scientific World Journal》. doi:10.1155/2013/980419. PMC 3713318. PMID 23935446.
추가 자료
[편집]- Wood JL, Stoltz BM, Dietrich HJ (1995). 《Total synthesis of (+)- and (−)-K252a》. 《J Am Chem Soc》 117. 10413–4쪽. Bibcode:1995JAChS.11710413W. doi:10.1021/ja00146a039.
