Atropin
 |
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
 | |||
 | |||
| Atropin | |||
| |||
 | |||
| IUPAC-név | |||
| (8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il) 3-hidroxi-2-fenilpropanoát | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 174174 | ||
| EINECS-szám | 200-104-8 | ||
| DrugBank | APRD00807 | ||
| ChEBI | 16684 | ||
| ATC kód | A03BA01, S01FA01 | ||
| UNII | 7C0697DR9I | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C17H23NO3 | ||
| Moláris tömeg | 289,369 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 25% | ||
| Metabolizmus | 50% hidrolizál | ||
| Biológiai felezési idő |
2 óra | ||
| Kiválasztás | 50% vizelettel ürül | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx only (HU) | ||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| Alkalmazás | orális, intravénás, rectalis | ||
Az atropin (INN: atropine) egy tropán vázas alkaloid, melyet a nadragulya (Atropa belladonna), és más Solanaceae családba tartozó növényekből vonnak ki.
A növényekben szekunder anyagcseretermék, gyógyszerként számos hatása van. A muszkarinos acetilkolin receptoron kompetitív antagonista, ezáltal paraszimpatolitikus (paraszimpatikus idegrendszert gátló) hatása van. Mivel potenciálisan halálos méreg, Atroposzról, a Moirák egyikéről kapta a nevét; a görög mitológiában ő döntötte el, ki hogy fog meghalni.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Atropinum néven hivatalos.
Hatásai
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A paraszimpatikus végkészüléket bénítja oly módon, hogy nem szünteti meg az acetilkolin termelődését, de – a muscarinos receptorok kompetitív antagonizálása révén – meggátolja az ingerület áttevődését az effektor sejtre. Magasabb dózisok esetében az atropin a vegetatív (paraszimpatikus és szimpatikus) ganglionok és a motoros véglemez nikotinerg acetilkolin-receptorait is bénítja (kurarészerű hatás).
Mindazonáltal az atropin elsődleges hatása a paraszimpatikus idegrendszer blokádjából eredően: a könny-, a nyál-, és a verejtékmirigyek szekréciójának, valamint a bronchus-váladék és a gyomorsav termelődésének a csökkentése, a gyomor-béltraktusban és a húgyhólyagban lévő simaizomzat tónusának és motilitásának a csökkentése, bronchodilatáció, valamint a szívfrekvencia növelése. (A kezelés kezdetén, ill. kisebb dózisok adásakor paradox szívfrekvencia-csökkenés is jelentkezhet.) Atropin hatására a pupilla kitágul és a szem akkomodációs képessége csökken. Tercier amin formájában bejut az agyba és centrális hatásokat válthat ki (extrapiramidális mozgatópályák gátlása, valamint magasabb dózisok vagy mérgezés esetén centrális eredetű excitáció).[forrás?]
Nyelési nehézséget és csökkent váladéktermelést okoz.
Szemészet
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]A szemészetben az atropint sugárizom-bénítónak használják, mert átmenetileg bénítja az alkalmazkodási reflexet, valamint pupillatágítóként. Mivel az atropin hatása lassan cseng le (2-3 nap), ma már inkább a tropikamidot vagy a fenilefrint (α-adrenerg agonista) használják pupillatágítóként Az atropin hatásai két hétig is eltarthatnak.
Mellékhatások
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Mellékhatásai lehetnek:
- ventrikuláris fibrilláció
- szupraventrikuláris vagy ventrikuláris tachycardia
- szédülés
- hányinger
- homályos látás
- egyensúlyvesztés
- pupillatágulat
- fényérzékenység
- zavar, izgatottság, hallucinációk
Kémia
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Az atropin D-hioszciamin és L-hioszciamin racém keveréke, az élettani hatásokat az L-hioszciamin okozza.
Atropinforrások
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Az atropin számos, a burgonyafélék (Solanaceae) családjába tartozó növényben megtalálható. A legfontosabb forrásai a nadragulya (Atropa belladonna), a maszlag (Datura) fajok, mint a csattanó maszlag (Datura stramonium) a Datura inoxia és a Datura metel. További forrásai az angyaltrombita (Brugmansia) és a beléndek (Hyoscyamus) növénynemzetségek fajai, például a bolondító beléndek (Hyoscyamus niger).
Története
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]Heinrich Friedrich Georg Mein(de) izolálta 1831-ben.
Specifikus bolygóideg-bénító hatását Albert von Bezold(en) ismerte fel 1867-ben. A muszkarin-atropin antagonizmust Oswald Schmiedeberg(de) 1869-ben, az atropin jellegzetes nyál-, gyomor-, hasnyálmirigy- és bélnedv-, könny- és verejtékkiválasztást és a tejelválasztást csökkentő hatását Rudolf Heidenhain(en) 1872-ben fedezte fel. Mint az acetilkolin muszkarin típusú hatásának(en) szelektív gátlóját, Henry Hallett Dale írta le 1914-ben.
Az 1940-es évek előtt Parkinson-kór elleni szerként használták a szkopolaminnal együtt.
Térszerkezetének felderítéséhez magyar kutatók is hozzájárultak (Fodor Gábor Béla, Nádor Károly és munkatársai 1952–1959).
Források
[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 233., 259. o. ISBN 978 963 9879 56 0
- Dr. Otto – Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Budapest: Műszaki Könyvkiadó. 1981. 1 kötet., 260–261. o. ISBN 963-10-3269-8
- Furka Árpád: Szerves kémia. Budapest: Nemzeti Tankönyvkiadó. 1988. 673. o. ISBN 963-19-2784-9
- Knoll József: Gyógyszertan: Egyetemi tankönyv. Negyedik, átdolgozott kiadás. Budapest: Medicina Könyvkiadó. 1976. 1 kötet., 243., 276–280. o. ISBN 963 240 021 6
- Orvosi lexikon. Főszerkesztő: Dr. Hollán Zsuzsa. Budapest: Akadémiai Kiadó. 1967. 320. o.
- Kis kémiai szótár. Fordította Hársing Lászlóné. Budapest: Gondolat. 1972. 42. o.
